Noureini, S. K., & Tanavar, F. (2015). Boldine, a natural aporphine alkaloid, inhibits telomerase at non-toxic concentrations. Chemico-biological interactions, 231, 27-34.
En un estudio preliminar de detección de alcaloides naturales, boldina, un alcaloide de la aporfina, mostró una dosis interesante y efecto antiproliferativo dependiente del tiempo en varias líneas de células cancerosas.
La citotoxicidad de boldina en fibroblastos humanos fue considerablemente más baja que la del riñón embrionario positivo a la telomerasa HEK293 y las células de cáncer de mama MCF-7 y MDA-MB-231. Si la boldina puede inhibir la telomerasa se investigó aquí usando un protocolo cuantitativo de amplificación de repetición de telómeros en tiempo real modificado (q-TRAP).
Esta prueba demostró que boldina inhibe la telomerasa en células tratadas con concentraciones sub-citotóxicas. La inhibición de la telomerasa se produce a través de la regulación negativa de hTERT, la subunidad catalítica de la enzima. Boldina también cambió las variantes de empalme de hTERT hacia transcripciones no funcionales más cortas.
También puede estar involucrada una interacción directa de boldina con la enzima, aunque el método FRET térmico no detectó ninguna interacción sustancial entre las secuencias de telómeros de boldina y sintéticas.
Este estudio defiende a boldina como un valioso candidato para la atención del cáncer dirigida a la telomerasa. Este estudio sugiere que los derivados de boldina podrían ser potentes medicamentos contra el cáncer.