Geraets, L., Moonen, H. J., Brauers, K., Wouters, E. F., Bast, A., & Hageman, G. J. (2007). Dietary flavones and flavonoles are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase-1 in pulmonary epithelial cells. The Journal of nutrition, 137(10), 2190-2195.
Se ha demostrado que la enzima nuclear poli (ADP-ribosa) polimerasa-1 (PARP-1), que inicialmente se sabía que estaba altamente activada por roturas de la cadena de ADN inducida por estrés oxidativo, está involucrada en la fisiopatología de las enfermedades inflamatorias agudas y crónicas.
La deficiencia de PARP-1 en ratones condujo al descubrimiento de su función de coactivación en la expresión génica mediada por el factor nuclear kappa B y, además, se demostró que la inhibición farmacéutica de PARP-1 reduce la producción de mediadores inflamatorios.
En este estudio, se investigó el efecto inhibidor de PARP-1 in vitro de varios flavonoides. Los flavonoides miricetina, tricetina, gossypetin, delphinidin, quercetin y fisetin fueron identificados como inhibidores significativos de la enzima purificada. Evaluación adicional de estos compuestos en N- metil- NLas células epiteliales pulmonares humanas tratadas con ′ -nitro- N -nitrosoguanidina mostraron que la quercetina, fisetina y tricetina redujeron la formación de los polímeros de poli (ADP-ribosa), así como la disminución de los niveles de NAD +.
Finalmente, la producción de IL-8 de células epiteliales pulmonares humanas estimuladas con LPS podría reducirse significativamente por estos flavonoides.
Los resultados de este estudio indican que los flavonoides específicos tienen actividad inhibidora de PARP-1 además de los efectos antioxidantes descritos anteriormente. Inhibición y preservación de PARP-1 de NAD + celular y la producción de energía podría desempeñar un papel en la actividad antiinflamatoria de estos flavonoides específicos. Además, estos resultados indican mecanismos adicionales por los cuales los flavonoides pueden ejercer actividad antiinflamatoria. Además, estos resultados indican posibilidades de usar flavonoides derivados de alimentos en el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas.