Liu, J., Lee, J., Hernandez, M. A. S., Mazitschek, R., & Ozcan, U. (2015). Treatment of obesity with celastrol. Cell, 161(5), 999-1011.
A pesar de todos los avances modernos en medicina, todavía no se ha encontrado un tratamiento farmacológico eficaz contra la obesidad. El descubrimiento de la leptina hace dos décadas creó esperanzas para el tratamiento de la obesidad. Sin embargo, el desarrollo de resistencia a la leptina ha sido un gran obstáculo, ya que mitiga un tratamiento de la obesidad centrado en la leptina.
Aquí, al usar métodos de detección de drogas in silico, descubrimos que Celastrol , un triterpeno pentacíclico extraído de las raíces de la planta Tripterygium Wilfordi (enredadera del dios del trueno), es un poderoso agente contra la obesidad. Celastrol suprime la ingesta de alimentos, bloquea la reducción del gasto de energía y conduce a una pérdida de peso de hasta el 45%en ratones obesos inducidos por dieta hiperleptinémica (DIO) al aumentar la sensibilidad a la leptina, pero es ineficaz en modelos de ratones con deficiencia de leptina ( ob / ob ) y deficiente de receptor de leptina ( db / db) .
Estos resultados indican que Celastrol es un sensibilizador de leptina y un agente prometedor para el tratamiento farmacológico de la obesidad.