Yang, F., Oz, H. S., Barve, S., De Villiers, W. J., McClain, C. J., & Varilek, G. W. (2001). The green tea polyphenol (−)-epigallocatechin-3-gallate blocks nuclear factor-κB activation by inhibiting IκB kinase activity in the intestinal epithelial cell line IEC-6. Molecular Pharmacology, 60(3), 528-533.
El complejo de quinasa I kappa B (IKK) media la activación del factor de transcripción factor nuclear kappa B (NF-kappa B). Anteriormente mostramos que los polifenoles del té verde inhibían la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNF alfa) mediada por endotoxinas al bloquear la activación de NF-kappa B.
En este estudio, evaluamos si los polifenoles del té verde inhiben NF-kappa B al bloquear la actividad de IKK.
Evaluamos la actividad de IKK mediante la detección de cambios en la fosforilación de una proteína de fusión I kappa B alfa-glutatión S-transferasa (GST). Las células IEC-6 pretratadas con un extracto de polifenoles de té verde (GrTP; 0-0,4 mg / ml) tenían una actividad disminuida de IKK y NF-kappa B inducida por TNF alfa.
De los diversos GrTP, (-) – epigalocatequina-3-galato (EGCG) fue el inhibidor más potente. A continuación, examinamos si EGCG inhibía la IKK activada. En extractos citosólicos de células estimuladas con TNF alfa, EGCG inhibió la fosforilación de I kappa B alfa-GST (IC (50)> 18 microM) consistente con la inhibición de la actividad IKK.
Usando otros polifenoles, demostramos que el grupo galato era esencial para la inhibición y que los antioxidantes no eran efectivos para bloquear la IKK activada. Es importante destacar que EGCG disminuyó la actividad de IKK en extractos citosólicos de células transfectadas con NIK de forma transitoria. Este último hallazgo mostró que nuestros hallazgos no estaban relacionados con la actividad quinasa inespecífica.
En conclusión, EGCG es un inhibidor eficaz de la actividad de IKK. Esto puede explicar, al menos en parte, algunos de los efectos antiinflamatorios y anticancerosos del té verde.