Yuan, Y., Qiu, X., Nikolić, D., Chen, S. N., Huang, K., Li, G., … & van Breemen, R. B. (2014). Inhibition of human cytochrome P450 enzymes by hops (Humulus lupulus) and hop prenylphenols. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 53, 55-61.
Dado que el lúpulo (Humulus lupulus L.) se utiliza en la elaboración de cerveza y por mujeres menopáusicas como suplementos dietéticos estrogénicos, se investigó el potencial de los extractos y componentes del lúpulo para causar interacciones farmacológicas mediante la inhibición de las enzimas del citocromo P450 humano.
La inhibición de las principales enzimas del citocromo P450 humano mediante un extracto de lúpulo estandarizado y fenoles prenilados de lúpulo aislados se evaluó mediante un ensayo rápido y eficiente basado en cromatografía líquida de ultra alta presión y espectrometría de masas en tándem.
El extracto de lúpulo a 5 μg / mL inhibió CYP2C8 (93%), CYP2C9 (88%), CYP2C19 (70%) y CYP1A2 (27%) con valores de CI50 de 0.8, 0.9, 3.3 y 9.4 μg / mL, respectivamente. , pero se observó inactivación dependiente del tiempo solo para CYP1A2. El isoxantohumol del lúpulo fue el inhibidor más potente de CYP2C8 con una CI50 de 0,2 μM, mientras que la 8-prenilnaringenina fue el inhibidor más potente de CYP1A2, CYP2C9 y CYP2C19 con valores de CI50 de 1,1 μM, 1,1 μM y 0,4 μM, respectivamente.
Los extractos de lúpulo contienen compuestos prenilados como las flavanonas isoxanthohumol y 8-prenilnaringenina y la chalcona xanthohumol que pueden inhibir los CYP450, especialmente la familia CYP2C, que pueden afectar la eficacia y seguridad de algunos fármacos sustrato CYP2C cuando se administran concomitantemente.