Viola, H., Wasowski, C., De Stein, M. L., Wolfman, C., Silveira, R., Dajas, F., … & Paladini, A. C. (1995). Apigenin, a component of Matricaria recutita flowers, is a central benzodiazepine receptors-ligand with anxiolytic effects. Planta medica, 61(03), 213-216.
Las cabezas de flores secas de Matricaria recutita L. (Asteraceae) se utilizan en la medicina popular para preparar un té espasmolítico y sedante.
Nuestro fraccionamiento del extracto acuoso de esta planta permitió la detección de varias fracciones con importante afinidad por el receptor central de benzodiazepinas y el aislamiento e identificación de 5,7,4′-trihidroxiflavona (apigenina) en una de ellas.
La apigenina inhibió competitivamente la unión de flunitrazepam con una Ki de 4 µM y no tuvo ningún efecto sobre los receptores muscarínicos, los receptores adrenérgicos α1 y sobre la unión del muscimol a los receptores GABAA.
La apigenina tuvo una clara actividad ansiolítica en ratones en el laberinto positivo elevado sin evidenciar sedación o efectos relajantes musculares a dosis similares a las utilizadas para las benzodiazepinas clásicas y no se detectó acción anticonvulsiva. Sin embargo, un aumento de 10 veces en la dosis produjo un leve efecto sedante ya que fue evidente una reducción del 26% en la actividad locomotora ambulatoria y una disminución del 35% en los parámetros de la tabla de agujeros.
Los resultados reportados en este trabajo demuestran que la apigenina es un ligando de los receptores centrales de benzodiazepina que ejerce efectos ansiolíticos y sedantes leves, pero no es anticonvulsivante ni miorrelajante.