Zhao, F., Chen, Y., Zeng, L., Li, R., Zeng, R., Wen, L., … & Zhang, C. (2010). Role of triptolide in cell proliferation, cell cycle arrest, apoptosis and histone methylation in multiple myeloma U266 cells. European journal of pharmacology, 646(1-3), 1-11.
El mieloma múltiple es una neoplasia maligna hematológica incurable. Diferentes estudios demostraron la aparición de alteraciones genéticas y epigenéticas en el mieloma múltiple. La metilación de la histona lisina ha surgido como un cambio epigenético central en la organización de la cromatina eucariota con implicaciones de gran alcance para la regulación de la proliferación celular, la diferenciación del tipo celular, la expresión génica, la estabilidad del genoma, el desarrollo general y la génesis del cáncer. La triptolida es el principal ingrediente activo de los extractos de la hierba china Tripterygium wilfordii Hook.F (TwHF), y numerosos estudios han dilucidado su propiedad antitumoral.
Nuestros experimentos descubrieron que triptolida inhibía la proliferación de la línea celular de mieloma múltiple U266 de una manera dependiente del tiempo y de la dosis, inducía la detención del ciclo celular G2 / M y la apoptosis dependiente de caspasa.
La triptolida podría disminuir la expresión de la trimetilación de las histonas H3K4, H3K27 y H3K36 en paralelo con las histonas metiltransferasas SMYD3, EZH2 y NSD1, respectivamente, que posiblemente fue el mecanismo anti-mieloma de la triptolida.