Hämäläinen, M., Nieminen, R., Vuorela, P., Heinonen, M., & Moilanen, E. (2007). Anti-inflammatory effects of flavonoids: genistein, kaempferol, quercetin, and daidzein inhibit STAT-1 and NF-κB activations, whereas flavone, isorhamnetin, naringenin, and pelargonidin inhibit only NF-κB activation along with their inhibitory effect on iNOS expression and NO production in activated macrophages. Mediators of inflammation, 2007.
En la inflamación, los productos bacterianos y las citocinas proinflamatorias inducen la formación de grandes cantidades de óxido nítrico (NO) por la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), y los compuestos que inhiben la producción de NO tienen efectos antiinflamatorios.
En el presente estudio, investigamos sistemáticamente los efectos de 36 flavonoides naturales y compuestos relacionados sobre la producción de NO en macrófagos expuestos a un estímulo inflamatorio (lipopolisacárido, LPS) y evaluamos los mecanismos de acción de los compuestos efectivos.
La flavona, las isoflavonas daidzeína y genisteína, los flavonoles isorhamnetina, kaempferol y quercetina, la flavanona naringenina y la antocianina pelargonidina inhibieron la expresión de la proteína iNOS y el ARNm y también la producción de NO de manera dosis dependiente. Los ocho compuestos activos inhibieron la activación del factor nuclear kappaB (NF-kappaB), que es un factor de transcripción importante para iNOS. La genisteína, el kaempferol, la quercetina y la daidzeína también inhibieron la activación del transductor de señal y el activador de la transcripción 1 (STAT-1), otro factor de transcripción importante para iNOS. El presente estudio caracteriza los efectos y mecanismos de compuestos fenólicos naturales sobre la expresión de iNOS y la producción de NO en macrófagos activados.
CONCLUSIONES: Los resultados explican parcialmente la eficacia farmacológica de los flavonoides como compuestos antiinflamatorios.